Описание и применение препарата Протекон

Автор: | 30.09.2020

Описание и применение препарата Протекон

Содержание скрыть
1 Описание и применение препарата Протекон

ПРОТЕКОН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Препарат Протекон — комбинированный хондропротектор, средство, применяемое при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, показан при остеоартрозах любой локализации.
Глюкозамин стимулирует регенерацию хрящевой ткани. Пополняет эндогенный дефицит глюкозамина. Участвует в биосинтезе протеогликанов и гиалуроновой кислоты, стимулирует образование хондроитинсерной кислоты, нормализует отложение кальция в костной ткани, тормозит прогрессирование дегенеративных процессов в суставах, способствует восстановлению суставных функций и исчезновению болевого синдрома.
Хондроитина сульфат оказывает хондропротекторное действие, стимулирует регенерацию хрящевой ткани, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее действие. Хондроитина сульфат, который влияет на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, является высокомолекулярным мукополисахаридами (м. М. 20 000-30 000). Препарат замедляет резорбцию костной ткани и снижает потери кальция, замедляет процессы дегенерации хрящевой ткани. Препятствует сжатия соединительной ткани и играет роль своеобразного смазки суставных поверхностей, нормализует выработку суставной жидкости.
Фармакокинетика. Около 90% глюкозамина, который поступил в организм пероральным путем, в виде соли глюкозамина всасывается в тонкой кишки и оттуда через портальный кровоток поступает в печень. Значительная часть глюкозамина, метаболизируется в печени. Глюкозамин включен в метаболический путь выработки гликозаминогликана. Гликозаминогликаны и протеогликаны является частью сложной матрицы, которая составляет хрящ. Хрящ обеспечивает амортизацию в соединениях. При остеоартрите хрящ начинает ломаться, и вместо этого возникает нарост на кости, что приводит к боли и воспаление. Глюкозамин стимулирует выработку протеогликанов и увеличивает поглощение сульфата суставным хрящом.
Глюкозамин почти полностью всасывается, но его биодоступность при пероральном введении составляет 26%.
Глюкозамин выводится почками, хотя незначительная часть (и, невсосавшейся) — с мочой. Некоторая его часть при обмене веществ превращается в углекислый газ и выделяется через легкие.
Хондроитин, гликозаминогликан, — это большая молекула, поэтому его биодоступность при пероральном введении составляет 12,5%. Однако исследования показывают, что всасывается 70% вещества. Это связано с тем, что продукты метаболизма хондроитина более активно всасываются в желудочно-кишечном тракте. С max достигается за 3-4 ч, время его полураспада — 5-10 ч, и он кумулируется в синовиальной жидкости и в хряще.

Выводится в основном почками в течение 24 ч.

Показания к применению

Остеоартроз различной локализации (в том числе артроз коленного и тазобедренного суставов, межпозвоночных остеохондроз, спондилоартроз и др.). Хондромаляция наколенника, лопаточно-плечевой периартрит.
Рекомендуется взрослым, детям старше 12 лет, лицам пожилого возраста в комплексе лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, посттравматических и других состояний, сопровождающихся дегенеративно-дистрофическими изменениями тканей суставного хряща.

Способ применения

Схема лечения препаратом Протекон остеоартрита (подбирается индивидуально).
Для структурно-модифицирующего действия (остановка прогрессирования остеоартрита и разрушение суставного хряща):
Взрослым и детям старше 12 лет первые три недели назначают по одной таблетке 3 раза в сутки; в последующие дни — по 1-2 таблетке 2 раза в сутки в течение 3-х месяцев, курс повторяют 2-3 раза в год.
По назначению врача лечение может быть непрерывным в течение 3-х лет.
Для симптоматического эффекта (уменьшение боли, улучшение подвижности суставов): по вышеуказанной схеме в течение 1-1,5 месяцев.
При необходимости можно принимать вместе с анальгетиками.

Побочные действия

Все компоненты препарата Протекон вообще переносятся хорошо. Побочные эффекты могут заключаться в желудочно-кишечных болях умеренной или средней тяжести, метеоризме, диарее или запоре, тошноте. Возможны аллергические реакции. Сонливость, головная боль и бессонница наблюдаются редко.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Протекон являются: гиперчувствительность, фенилкетонурия, склонность к кровотечениям, тромбофлебиты, беременность, кормление грудью.

Беременность

Принимать препарат Протекон во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Протекон увеличивает всасывание тетрациклинов, уменьшает — пенициллинов и хлорамфеникола.

Передозировка

В случае передозировки Протеконом лечение — симптоматическое.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 30 ° С.
Срок годности — 2 года.

Форма выпуска

Протекон — таблетки, покрытые оболочкой.
3 ячейковые упаковки по 10 таблеток и листок-вкладыш в картонной пачке и 3 пачки в групповой упаковке из картона. По 60 таблеток в пластиковой банке с крышкой и листок-вкладыш в картонной пачке.

Протекон — средство на основе глюкозамина и хондроитина сульфат

При заболеваниях опорно-двигательного аппарата, суставов, возникших из-за разрушения хрящевой ткани, назначают специальные препараты.

Для лечения используют средства, произведенные на основе сульфата глюкозамина и хондроитина.

Популярностью пользуется лекарство Протекон, которое производится в Индии компанией Evertogen Life Sciences Limited.

Используют средство не только при разрушении суставов. Таблетки рекомендуют пить также после переломов.

Под воздействием активных компонентов препарата удается ускорить процесс образование костной мозоли в месте перелома.

Но перед приемом необходимо ознакомится с перечнем показаний, противопоказаний, возможных побочных действий средства и отзывами пациентов.

Инструкция по применению

Протекон относится к препаратам, которые применяются при патологиях опорно-двигательного аппарата. Под действием активных веществ стимулируется процесс восстановления хрящевых тканей, оказывается обезболивающее и противовоспалительное действие.

Фармакологическое действие

Содержащийся в таблетках Протекон глюкозамин выступает субстратом, который необходим для построения суставных хрящей. Он является стимулятором регенерации хрящей. Ведь глюкозаминогликаны и протеогликаны – это составляющие части сложной матрицы хрящей.

Глюкозамин входит в эндогенные глюкозаминогликаны хрящей, стимулирует продуцирование протеогликанов, повышает поглощение сульфата хрящами суставов. Он участвует в процессе биосинтеза гиалуроновой кислоты и протеогликанов. Благодаря этому удается приостановить дегенеративные процессы, проходящие в тканях суставов, позвоночника и мягких тканях, которые его окружают.

Под воздействием глюкозамина стимулируется формирование хондроитинсерной кислоты, процесс отложения кальция в костях нормализуется. При длительной терапии суставные функции восстанавливаются, пропадает болевой синдром.

Входящий в состав Протекона хондроитин относится к высокомолекулярным мукополисахаридам. Он оказывает анальгезирующее, хондропротекторное и противовоспалительное влияние. Под воздействием хондроитина стимулируется процесс восстановления хрящей, нормализуется фосфорно-кальциевый обмен в тканях, предупреждается возможное сжатие соединительных тканей.

Хондроитин снижает интенсивность дегенеративных процессов, проходящих в костных тканях, уменьшает потери кальция, замедляет разрушение хрящей. При его приеме нормализуется выработка суставной жидкости, суставные поверхности постоянно «смазываются».

Форма выпуска, состав

Средство Протекон выпускается в форме овальных таблеток для перорального приема. Они двояковыпуклые, желтого цвета, с одной стороны есть насечка.

Основными действующими компонентами являются глюкозамин сульфат натрия в пересчете на сульфат глюкозамина 500 мг и хондроитин сульфат натрия 400 мг.

Показания к применению

Назначают Протекон пациентам при:

  • дегенеративно-дистрофических изменениях в позвоночнике, суставах;
  • первичном, вторичном остеохондрозе;
  • остеоартрозах различной локализации (артрозы коленных, тазобедренных суставов, спондилоартроз и пр.);
  • плечелопаточном периартрите;
  • хондромаляции наколенника.

Выписывают таблетки пациентам после переломов для ускорения процесса образования костных мозолей.

Способ применения, дозировка

Дозировка Протекона подбирается пациентам индивидуально в зависимости от диагноза. Для остановки прогрессирования остеоартрита, предупреждения процесса разрушения суставных хрящей рекомендуют употреблять по 1 таблетке трижды в сутки на протяжении первых 3 недель лечения. Затем кратность приема уменьшают до 2 раз в день, продолжая принимать по 1 таблетке на прием.

Стандартная продолжительность терапии – 2-3 месяца. Курс лечения советуют повторять 2-3 раза в год. Но по рекомендации медиков допускается непрерывная терапия на протяжении 3 лет.

У большинства пациентов эффект от приема таблеток появляется спустя 1-1,5 месяца лечения. При выраженном болевом синдроме можно комбинировать прием Протекона и анальгетиков.

Взаимодействие с другими препаратами

Пациент должен предупредить врача о приеме других медикаментов для оценки лекарственного взаимодействия:

  • комбинация с фибринолитиками, антиагрегантами, непрямыми коагулянтами приводит к усилению их действия, необходимо контролировать работу свертывающей системы крови;
  • сочетание с кортикостероидами и НПВС приводит к снижению потребности в этих медикаментах и обезболивающих препаратах;
  • комбинированная терапия приводит к увеличению абсорбции тетрациклиновых препаратов, уменьшению абсорбции пенициллинов, хлорамфеникола.

Чтобы повысить эффективность лечения Протеконом рекомендуется обогатить диету витаминами С, А, солями селена, цинка, меди, магния, марганца.

Побочные действия

Перед приемом желательно ознакомится с перечнем осложнений, которые могут возникнуть на фоне терапии.

У некоторых появляются отеки. Все побочные эффекты проходят сразу после прекращения лечения.

Передозировка

Информация о передозировке Протеконом отсутствует. В таких случаях возможно усиление побочных эффектов. При передозировке назначается симптоматическая терапия.

Противопоказания

Не назначают Протекон пациентам, у которых:

  • гиперчувствительность к компонентам средства;
  • повышенная склонность к кровотечениям;
  • тромбофлебит;
  • почечная и печеночная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • сахарный диабет;
  • фенилкетонурия.

Перед назначением лечения необходимо предупредить врача об имеющихся заболеваниях.

При беременности и лактации

Период беременности и лактации попадает в перечень противопоказаний к приему. Безопасность и эффективность средства в указанные периоды не исследовались. При необходимости лечения грудное вскармливание прекращают.

Видео: «Инструкция к препарату Протекон»

Особые указания

При лечении Протеконом принимать препарат в повышенных дозах нецелесообразно, это не увеличивает эффективность терапии.

Возможно назначение Протекона в составе комплексной терапии в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокотикостероидами.

Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуют соблюдать осторожность при лечении.

Возможно ухудшение состояния, обострение симптомов заболевания.

При необходимости терапии Протеконом проводится постоянный мониторинг состояния с целью своевременного выявления усиления астматических симптомов.

Влияние на концентрацию внимания

Специальные исследования, оценивающие возможность продолжать водить автотранспортные средства и управлять сложными механизмами при терапии Протеконом, не проводились. Пациенты, у которых при приеме таблеток возникают сонливость, головокружение, повышение утомляемости, следует отказаться от вождения машин и управления механизмами.

При нарушении работы почек и печени

При почечной и печеночной недостаточностях в стадии декомпенсации использовать препарат запрещено. При других нарушениях функционирования печени и почек средство применяют с осторожностью.

Применение в детском возрасте

В педиатрии препарат не используется.

Условия и сроки хранения

Таблетки необходимо хранить в оригинальной упаковке в местах, недоступных для детей. Рекомендованная температура хранения – до +25 °С. Срок годности таблеток – 3 года.

Купить таблетки Протекон можно без рецепта.

Стоимость упаковки из 60 таблеток в Украине составляет 275 грн. В России средство найти сложно. В свободной продаже в аптеках таблеток нет.

Аналоги

В аптеках есть множество аналогов Протекона. Но заменять таблетки лучше по согласованию с лечащим врачом.

Наиболее популярными являются такие аналоги:

  • Артрон Триактив форте;
  • Флекс-А-Мин;
  • Остеоартизи Актив Плюс;
  • Санафлекс;
  • Терафлекс;
  • Хондроитин комплекс;
  • Хондро-Риц.

Также врач может назначить медикаменты, при производстве которых использовался не сульфат хондироитина и глюкозамина, а другие активные компоненты. Подобрать можно препараты, произведенные на основе растительных компонентов, экстракта костного мозга и хрящей молодого скота, экстракта морской рыбы с гермабеном, гиалуроновой кислоты.

Отзывы

Оценить эффективность Протекона можно, если ознакомиться с отзывами пациентов, которые его принимали.

Люди отмечают, что при лечении уменьшаются боли в суставах, в том числе те, которые возникали после интенсивных физических нагрузок.

После прохождения курса терапии перестает беспокоить дискомфорт, который возникал в суставах при изменении погоды. Эффект у некоторых становится заметен уже на первой неделе лечения.

Если у вас был опыт использования Протекона, поделитесь своим мнением о таблетках с другими пациентами. Это позволит понять, стоит ли покупать таблетки, улучшится ли состояние после прохождения курса терапии.

Заключение

При выявлении дистрофически-дегенеративных изменений в суставах специалисты могут назначить пациентам Протекон.

  • В состав таблеток входит глюкозамина и хондроитина сульфат в количестве 500 и 400 мг соответственно.
  • Глюкозамин и хондроитин защищают хрящевые ткани от разрушения, способствуют их регенерации. При приеме таблеток нормализуется фосфорно-кальциевый обмен, улучшается процесс выработки суставной жидкости. В результате суставные функции восстанавливаются, болевой синдром пропадает.
  • Пить необходимо по 3 таблетки в день первые 3 недели терапии и по 2 в остальное время. Длительность курса лечения подбирается индивидуально, в зависимости от состояния врач может выписать их на период от 1 месяца до 3 лет.
  • При приеме необходимо учитывать возможное лекарственное взаимодействие. Допустимо комплексное лечение Протеконом, обезболивающими средствами, нестероидными противовоспалительными медикаментами, глюкокортикостероидами.
  • При лечении могут возникнуть побочные действия в виде диспептических расстройств, кожных реакций, сонливости, нарушений зрения, повышения усталости.
  • Не назначают препарат детям, беременным, кормящим женщинам. К противопоказаниям к приему относится также сахарный диабет, тромбофлебит, индивидуальная непереносимость компонентов средства.
  • При необходимости можно подобрать аналог, произведенный на основе глюкозамина и хондроитина сульфата или других действующих веществ.
  • Отзывы свидетельствуют, что препарат эффективен. Результат от лечения начинает появляться уже через несколько недель систематического приема таблеток.

Механизм действия таблеток «Протекон», побочные эффекты, противопоказания, показания, форма выпуска и состав

«Протекон» таблетки – комбинированный лекарственный препарат, который применяется для профилактической терапии суставных заболеваний. В статье мы разберем инструкцию по применению препарата.

«Протекон»

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Протекон» обозначается кодом M09AX. Международное непатентованное наименование: Glucosamine + Chondroitin sulfate.

Состав

Основные действующие вещества:

  • глюкозамина сульфат;
  • хондроитинсульфат натрия.

Форма выпуска

«Протекон» выпускается в виде таблеток для перорального употребления.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание

Механизм действия хондроитинсульфата описан для трех частей сустава: хряща, синовиальной мембраны и субхондральной кости. В хрящах лекарство увеличивает синтез протеогликанов, гиалуроната, коллагена II и снижает катаболическую активность хондроцитов путем ингибирования некоторых протеолитических ферментов (ММР-3, MMP-9, MMP-13, MMP-14, коллагеназы, эластаза, фосфолипаза А2, катепсин В, аггреканаза 1).

Также препарат ингибирует образование других веществ, которые повреждают хрящ (оксида азота и свободных радикалов). Противовоспалительная активность описана на уровне клеточных компонентов воспаления (TNF-α, IL-1β, ЦОГ-2, PGE2, NF-ĸB). На уровне мембраны хондроитинсульфат стимулирует синтез гиалуроновой кислоты, а также уменьшает воспаление и суставной выпот. На уровне субхондральной кости в недавней работе было описано, что хондроитинсульфат оказывает положительное влияние на дисбаланс кости.

Несколько фармакокинетических испытаний, проведенных у людей и животных, показывают, что биодоступность хондроитинсульфата составляет от 15 до 24% дозы, вводимой перорально. Из поглощенной фракции хондроитинсульфата 10% находится в форме хондроитинсульфата и 90% в виде деполимеризованных производных с более низкой молекулярной массой. После перорального приема максимальная концентрация в крови достигается примерно через 4 часа.

Объем распределения хондроитинсульфата относительно небольшой – около 0,3 л/кг. У человека препарат имеет сходство с суставной тканью. Было установлено, что препарат легко всасывается в ЖКТ. Наиболее высокое содержание этих молекул отмечается в синовии и хряще.

По меньшей мере 90% дозы медикамента метаболизируется. Печень, почки и другие органы участвуют в деполимеризации глюкозамина и хондроитина. Препарат не метаболизируется ферментами цитохрома Р450 и не взаимодействует с другими препаратами на уровне элиминации.

Глюкозамин является биохимическим предшественником всех азотсодержащих сахаров. Это самый важный строительный блок для биосинтеза макромолекул в структуре хряща и синовии: гликозаминогликанов, протеогликанов, гиалуронана, гликолипидов и гликопротеинов. Глюкозамин сам по себе не включен в эти макромолекулы.

Глюкозамин

Глюкозамин – основной субстрат для продуцирования протеогликанов. Комбинация воды и протеогликанов образует объемный гель, который обеспечивает стойкость, амортизацию, подачу питательных веществ и удаление отходов из суставов.

Глюкозамин представляет собой небольшую молекулу, которая легко абсорбируется. Около 90% перорально принимаемого глюкозамина абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. У людей биодоступность составляет 20%. Принятый глюкозамин достигает сустава через синовиальную жидкость, из которой хрящевые клетки (хондроциты) абсорбируются и включаются в состав компонентов гликозаминогликановых цепей в хрящах.

Многочисленные исследования по этому вопросу различаются. В зависимости от используемого метода и вводимых доз результат лечения глюкозамином считается хорошим/нейтральным/ плохим в краткосрочной перспективе. Эти эффекты остаются неизменными или колеблются в течение длительного времени. Некоторые исследования даже доказывали, что со временем глюкозамин может усугубить диабет, в то время как другие заключают значительное улучшение состояния здоровья.

Показания и противопоказания

Основные показания к использованию препарата:

  • артроз;
  • артрит;
  • синовит;
  • бурсит и другие заболевания суставов.

Артроз

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • сахарный диабет;
  • склонность к кровотечениям;
  • недостаточность почек.

Побочные действия

Исследования по изучению токсичности (острой, подострой и хронической), мутагенности (потенциальная причина мутаций), канцерогенеза (увеличения риска рака) и репродуктивного поражения дали отрицательные результаты.

Результаты клинических исследований, опубликованные в литературе с приблизительной продолжительностью от 6 до 40 месяцев у ограниченного числа пациентов, показали полное отсутствие токсичности препарата. Неблагоприятные эффекты, зарегистрированные в этих исследованиях, незначительны, и большинство из них непосредственно не связано с препаратом.

Дозировка и передозировка

Пациентам со значительными воспалительными симптомами рекомендуется принимать 1200 мг/сут в течение первых 4 недель. Ни в одном клиническом исследовании, проведенном с хондроитинсульфатом и глюкозамином, не было выявлено серьезных побочных эффектов или передозировки средства.

Аналоги

Основные торговые наименования заменителей:

  • «Диклофенак»;
  • «Аспирин»;
  • «Кетопрофен».

«Кетопрофен»

Взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий не выявлено.

Совет! Перед применением лекарственного средства рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом.

Препарат обладает недоказанной клинической эффективностью, поэтому не рекомендован в качестве основного метода лечения. Перед применением любых биологически активных добавок важно поговорить с врачом, чтобы избежать потенциальных последствий для здоровья.

Протекон Фаст

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель

Состав

действующие вещества: glucosamine, chondroitin sulfate, diclofenac;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит глюкозамина сульфата 500 мг хондроитин сульфата натрия 400 мг калия диклофенака 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон (К-30), натрия крахмала, кремния диоксид коллоидный, тальк, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, полиэтиленгликоль (ПЭГ-6000), титана диоксид (Е171), краситель желтый закат (E 110 ), изопропиловый спирт.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат. Комбинированные противовоспалительные средства. Код АТХ M01B X.

Фармакологические свойства

Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее, хондропротекторное и регенеративное действие.

Замедляет процессы повреждения хрящевой ткани и резорбцию костной ткани, восстанавливает хрящевую ткань, ускоряет образование костной мозоли при травмах, способствует восстановлению функции суставов.

Глюкозамин является субстратом построения суставного хряща и стимулирует регенерацию хрящевой ткани. Любой неблагоприятное влияние (заболевания, возрастные нарушения обмена веществ, травматизм) уменьшает его синтез и концентрацию в соединительной ткани, что приводит к нарушению структуры, функции суставов и появления боли. Глюкозаминогликанами и протеогликаны является частью сложной матрицы, из которой состоит хрящ.

Глюкозамин входит в состав эндогенных глюкозаминогликанов хрящевой ткани, стимулирует выработку протеогликанов и увеличивает поглощение сульфата суставным хрящом.

Таким образом, глюкозамин восполняет эндогенный дефицит глюкозамина, участвует в биосинтезе протеогликанов и гиалуроновой кислоты, чем противодействует прогрессированию дегенеративных процессов в суставах, позвоночнике и окружающих мягких тканях; стимулирует образование хондроитинсерной кислоты, нормализует отложение кальция в костной ткани, способствует восстановлению суставных функций и исчезновению болевого синдрома.

Хондроитина сульфат является высокомолекулярным мукополисахаридами, влияет на фосфорно кальциевый обмен в хрящевой ткани, замедляет резорбцию костной ткани и снижает потерю кальция, замедляет процессы дегенерации хрящевой ткани.

Калия диклофенак — это НПВП (НПВС) с анальгезирующим, противовоспалительным и антипиретическим активностью, имеет быстрое начало действия, которая особенно подходит для лечения острой боли в условиях воспаления. В основе механизма действия — ингибирование синтеза простагландинов, которые играют главную роль в развитии воспаления, боли и лихорадки. Противовоспалительные, анальгезирующее и антипиретические свойства НПВП связаны с их свойством ингибировать синтез простагландинов из-за блокирования синтеза фермента циклооксигеназы. Уменьшает боль в состоянии покоя и при движении, уменьшает проявления утренней скованности в суставах, отек мягких тканей, улучшает функциональное состояние опорно-двигательного аппарата. Диклофенак калия подавляет преимущественно фазу экссудации, в меньшей степени пролиферации, уменьшая синтез коллагена и связанное с этим склерозирование тканей.

Глюкозамина сульфат. Биодоступность глюкозамина при пероральном применении — 25-26%. После распределения в тканях наибольшие концентрации определяются в печени, почках и хрящевой ткани. Примерно 90% глюкозамина, который поступил в организм пероральным путем, в виде соли глюкозамина всасывается в тонкой кишки и через портальный кровоток поступает в печень. Значительная часть глюкозамина, метаболизируется в печени, распадается до мочевины, воды и углекислого газа. Около 30% принятой дозы длительно персистирует в соединительной ткани. Выводится, главным образом, почками и в очень незначительном количестве — с калом.

Хондроитина сульфат. После однократного приема хондроитина максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 3-4 часа, в синовиальной жидкости — через 4-5 часов. Концентрация в синовиальной жидкости превышает концентрацию в плазме. Биодоступность хондроитина сульфата составляет 13-15%. Выводится почками в течение 24 часов.

Калия диклофенак не кумулирует. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через

2:00 после приема. Связывание с белками плазмы — 99,7%. Проникает в синовиальную жидкость. Системный клиренс активного вещества — 263 мл / мин. Период полувыведения — 1-2 часа. 60% выводится почками в виде метаболитов, менее 1% — почками в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов с желчью.

Показания

Лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся признаками воспаления, болью, дегенеративно-дистрофическими изменениями хрящевой ткани суставов и позвоночника, уменьшением подвижности суставов.

  • Остеоартрит (в том числе коленного, тазобедренного суставов, межпозвонковый остеохондроз, спондилоартроз).

Противопоказания

Реакции повышенной чувствительности к действующим веществам или другим компонентам препарата реакции повышенной чувствительности (ринит, крапивница, бронхоспазм, отек Квинке) в анамнезе, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; реакции повышенной чувствительности к моллюсков; повышенная толерантность к глюкозе, активная язва желудка или кишечника, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация; кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами; активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивная язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (2 или более отдельных эпизоды диагностированной язвы или кровотечения) воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит); тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью, цирроз печени, асцит) тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

миокарда в анамнезе лечение послеоперационной боли после операции аорто-коронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения) цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий склонность к кровотечениям, тромбофлебиты; фенилкетонурия; сахарный диабет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны такие взаимодействия:

с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) — возможно повышение возникновения кровотечения пищеварительного тракта

с сердечными гликозидами — возможно усиление сердечной недостаточности, снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и повышение концентрации последних в плазме крови

с литием, дигоксином, фенитоином — возможно повышение концентрации последних в плазме крови рекомендуется мониторинг концентрации этих лекарственных средств в плазме крови

с гипогликемическими средствами — хотя клинические исследования не выявили влияния диклофенака на действие противодиабетических средств, сообщалось о гипергликемии и гипогликемии, что требует коррекции дозы последних; рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в плазме крови

со средствами, которые вызывают гиперкалиемии (такими как калийсберегающие диуретики, циклоспорин, такролимус, триметоприм) — возможно повышение уровня калия в плазме крови рекомендуется мониторинг состояния таких пациентов;

с антикоагулянтами, антикоагулянтами средствами — возможно повышение риска кровотечения и угнетение агрегации тромбоцитов (при применении НПВП, включая диклофенак, в высоких дозах). Хотя клинические исследования не выявили влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, сообщалось о повышенном риске кровотечения у пациентов, одновременно принимающих диклофенак и антикоагулянты; необходим тщательный мониторинг состояния таких пациентов;

с такролимусом, циклоспорином — возможно усиление нефротоксичности; при одновременном применении с циклоспорином рекомендуется коррекция дозы препарата

с мочегонными, антигипертензивными средствами — возможно снижение антигипертензивного эффекта; данную комбинацию применять с осторожностью; необходим контроль артериального давления (особенно у пациентов пожилого возраста), функции почек после начала комбинированной терапии, а в дальнейшем — регулярно, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с повышенным риском нефротоксичности; пациенты должны получать надлежащее количество жидкости;

с антибиотиками хинолонового ряда — сообщалось о развитии судорог, возникновение которых могло быть связано с одновременным применением хинолонов и НПВС, включая диклофенак.

Это наблюдалось у пациентов как с наличием, так и при отсутствии в анамнезе эпилепсии или судом; данную комбинацию применять с осторожностью;

с мифепристоном — возможно уменьшение эффективности последнего; применение НПВП, включая диклофенак, рекомендуется через 8-12 суток после применения мифепристона;

с метотрексатом — возможно повышение концентрации и токсичности последнего; следует соблюдать осторожность при назначении НПВС, включая диклофенак, меньше чем за

24 часа до применения метотрексата;

с другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), ГКС — возможно повышение частоты возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта следует избегать одновременного применения 2 или более НПВП

с колестиполом, холестирамин м — возможна задержка или уменьшение абсорбции диклофенака; применение диклофенака рекомендуется по крайней мере за 1:00 до или через 4-6 ч после применения колестипола / колестирамина;

с лекарственными средствами, являются мощными ингибиторами CYP2C9, — возможно значительное повышение пика концентрации в плазме и усиление эффектов диклофенака в связи с ингибированием его метаболизма; данную комбинацию применять с осторожностью.

Особенности применения

Превышать рекомендуемую дозу препарата.

Препарат не применять с системными НПВС, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные, даже без предварительного воздействия диклофенака.

Через свои фармакодинамические свойства диклофенак, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекций.

Особые категории пациентов.

Препарат применять с осторожностью пациентам пожилого возраста. Рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу слабым пациентам пожилого возраста или пациентам с низкой массой тела.

Пациенты с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск развития асептического менингита.

Необходимы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи) при применении препарата пациентам с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (например, назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно с проявлениями, подобными симптомов аллергического ринита), поскольку у таких пациентов при приеме НПВП, включая диклофенак, чаще, чем в других, возникают такие побочные эффекты, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков или анальгетическое астма), отек Квинке, крапивница. Вышеуказанное также касается пациентов с аллергическим проявлениям, в частности сыпью, зудом или крапивницей, при применении других препаратов.

Препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, включая диклофенак, могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении у пациентов с бронхиальной астмой, в т. Ч. В анамнезе.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, получающим одновременно лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

При применении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и возникновению отеков. Существует повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений в связи с приемом определенных селективных ингибиторов ЦОГ-1 / ЦОГ-2 отдельных НПВС. Данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).

Препарат следует применять под наблюдением врача пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести.

Препарат применяют только после тщательной оценки соотношения риск / польза пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией или значительными факторами риска (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, курение).

Влияние на гематологические показатели.

Препарат рекомендован только для кратковременного курса лечения. При назначении данного препарата на более длительный период рекомендуется (как и для других НПВС) регулярно контролировать гемограмму.

Следует тщательно контролировать состояние пациентов с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями, поскольку диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Влияние на печень.

При применении всех НПВП, включая диклофенак, уровень одного или более печеночных ферментов может повышаться. Пациенты с нарушением функции почек должны находиться под тщательным медицинским наблюдением, поскольку их состояние может обостриться. Во время длительного лечения диклофенаком показан в качестве меры пресечения регулярный контроль функции печени. Если отклонения от нормальных показателей функции печени сохраняется или усиливается, появляются клинические симптомы заболевания печени или наблюдаются другие проявления (эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Гепатит может развиться при приеме диклофенака без продромальных симптомов. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может вызвать обострение.

Влияние на почки.

При применении НПВП, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки. Препарат применяют с осторожностью пациентам с нарушением функций сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующее лечение диуретиками или препаратами, которые могут существенно влиять на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением объема внеклеточной жидкости с какой-либо причине, например до или после обширного хирургического вмешательства.

В случае применения препарата следует контролировать функцию почек.

Влияние на пищеварительный тракт.

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвота кровью, мелены), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и которые могут развиться в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста.

Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в пищеварительном тракте увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак, и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций при применении НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Препарат применяют с осторожностью и под контролем пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации в анамнезе.

Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в пищеварительном тракте).

Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на пищеварительный тракт, препарат у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и пациентов пожилого возраста начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.

Следует рассмотреть вопрос о комбинированную терапию с применением защитных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола) пациентам, которые нуждаются сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК / аспирин) или других лекарственных средств, которые повышают риск нежелательного воздействия на пищеварительный тракт.

Воздействие на кожу.

В связи с применением НПВС, включая диклофенак, в редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: реакции появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применять в период беременности и кормления грудью.

Как и другие НПВС, диклофенак может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Обычно при приеме препарата в рекомендованной дозе и при кратковременном курсе лечения влияния на скорость реакций не наблюдается. Однако пациентам, у которых при применении препарата возникают нарушения функций центральной нервной системы, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применяют в дозе 1 таблетка 2 раза в сутки. Таблетки принимают внутрь до еды, запивая водой. Длительность лечения в рекомендованной дозе не должна превышать 10 дней.

Схему лечения подбирают индивидуально. По назначению врача лечение может быть более длительным. Далее продолжить лечение препаратами, содержащими глюкозамина сульфат и хондроитина сульфат.

Препарат рекомендуется применять в наименьшей эффективной дозе в течение короткого периода времени.

Препарат применяют в педиатрической практике.

Передозировка

Возможно усиление побочных эффектов.

Симптомы: типичной клинической картины при передозировке диклофенака нет. При передозировке могут возникать такие симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальная кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, обморок или судороги. В случае тяжелого отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны пищеварительного тракта, угнетение дыхания. Проведение специальных мероприятий, таких как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не способствуют ускоренному выведению препарата из организма вследствие высокой степени связывания с белками и экстенсивного метаболизма диклофенака. В случае потенциально токсичного передозировки необходимо осуществить эвакуацию содержимого желудка (вызвать рвоту, промыть желудок) и принять активированный уголь.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, буллезная), крапивница, экзема, мультиформную эритема (в т.ч.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, ощущение спазмов, диспепсия, вздутие живота, анорексия, стоматит, стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, гастрит, язвы желудка и кишечника, в том числе с кровотечением или перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), желудочно-кишечные кровотечения (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как колит, геморрагический ой колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, гепатит, который сопровождается или не сопровождается желтухой, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, вертиго, раздражительность, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение мозгового кровообращения, судороги, депрессия, чувство тревоги, общая слабость, ночные кошмары, тремор, психотические расстройства, асептический менингит, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны кожи и ее производных: алопеция, фотосенсибилизация, пурпура, включая аллергическую пурпура, дерматит.

Со стороны мочеполовой системы: отеки, острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия, протеинурия), интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, медуллярный некроз почки. Тулубоинтерстициальний нефрит, задержка жидкости в организме, импотенция.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия или гипотензия, васкулит, сердечная недостаточность. Данные исследований свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (таких как инфаркт миокарда или инсульт), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 30, 60 или 90 таблеток, покрытых оболочкой, в блистерах или в контейнере.

Категория отпуска

Производитель

Евертоджен Лайф Саенсиз Лимитед / Evertogen Life Sciences Limited.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *